第一篇：藥物化學考試大綱

《藥物化學》考試大綱

一、考試目的

本考試是南開大學藥學院全日制攻讀藥物化學專業(yè)研究生入學資格考試的專業(yè)基礎課，考生統(tǒng)一用漢語答題。根據(jù)考生參加本考試的成績和其他科目門考試的成績總分來選擇參加第二輪，即復試的考生。

二、考試的性質與范圍

本考試是測試考生藥物化學、有機化學水平的參照性水平考試?？荚嚪秶ū敬缶V規(guī)定的藥物化學和有機化學相關知識。

三、考試基本要求

1.具備一定藥學方面的背景知識。

2.較好的掌握了藥物化學和有機化學的基礎知識和研究方法。3.具備較強的有機化學、藥物化學方面的實驗技能。

四、考試形式

本考試采取客觀試題與主觀試題相結合，單項技能測試與綜合技能測試相結合的測試方法，強調考生對生藥學基礎知識的分析問題與解決問題的能力。試題分類參見“考試內容一覽表”。

五、考試內容

本考試包括兩部分內容：有機化學、藥物化學。

其中有機化學部分200分，藥物化學部分100分，總分300分。

I.有機化學

一、本大綱適用于報考南開大學藥學院藥物化學專業(yè)碩士研究生入學考試。

二、考試內容

（一）、基本知識

1、命名與結構式

(1)系統(tǒng)命名：烷、烯、炔、二烯、脂環(huán)(環(huán)烷、環(huán)烯、螺環(huán)和橋環(huán))、芳烴、鹵代烴、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、雜環(huán)化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法則。

(2)了解以上各類化合物的習慣命名、簡單有機化合物的衍生物命名和常見化合物的俗名。

(3)寫結構式：根據(jù)命名寫結構式。2.理解下列名詞的意義

(1)碳原子雜化：sp3、sp2、sp雜化；(2)共價鍵：σ-鍵，π-鍵。

(3)鍵長、鍵角、鍵能、鍵的極性。(4)離域軌道、定域軌道。

(5)共軛體系，共振論，芳香性。

(6)構造、構型、構象、相對構型、絕對構型。(7)旋光度，比旋光度。

(8)手性(手性中心)、手性碳原子。

(9)對映體、外消旋體、內消旋體、差向異構體。(10)屏蔽效應，去屏蔽效應，化學位移，偶合常數(shù)。(11)親核試劑，親電試劑。親核性及親電性的判斷(12)元素有機化合物，金屬有機化合物。3.理解各類有機化合物的涵義。

4.了解重要有機化合物的物理狀態(tài)和來源。

（二）、基本概念和規(guī)律

1.掌握下列各類化合物的結構特征

烷、烯、炔、共軛二烯、環(huán)烴(大、中、小環(huán))、芳烴、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、雜環(huán)(五元、六元)；糖：單糖(Fischer投影式、氧環(huán)式、哈沃斯式、椅式、α，β構型)；雙糖(哈沃斯式和椅式構象式)；多糖。氨基酸，肽鍵，多肽合成過程中基團的保護與去保護；多肽結構的測定方法，蛋白質一級、二級、三級結構，核酸(核苷酸與核酸的結構表示法)。

2.有機化合物與無機化合物的區(qū)別。3.研究有機化合物的一般方法。

4.結構與物理性質的關系：熔點、沸點、溶解度的解釋。

5.馬爾柯夫尼柯夫定則，過氧化物效應，扎依采夫規(guī)則，霍夫曼規(guī)則，芳烴取代規(guī)律，命名法則中的次序規(guī)則。

6.化合物手性的判斷

（三）、掌握熔沸點的測定，蒸餾，分餾，重結晶，萃取，水蒸氣蒸餾，減壓蒸餾的基本原理和操作方法。正確選擇并安裝儀器，正確進行有機物的合成。掌握柱層析及薄層層析的基本原理與應用。

（四）、基本反應和各類化合物的制法

1.烷烴：鹵代

2.烯烴：加成、硼氫化反應、氧化、聚合、α-鹵代。烯烴制法：石油裂解、炔烴加氫、鹵代烴和醇的消去、Wittig反應、季銨堿加熱消除。

3.炔烴：加成、炔化物生成和烴基化。炔烴制法：炔化物的烴基化、二鹵代烴的消除。4.共軛二烯烴：1,2－加成、1,4－加成、雙烯合成、聚合。芳香烴：取代(鹵代、硝化、磺化、烴基化、?；?、氯甲基化)、氧化(環(huán)破裂、側鏈氧化)。鹵代烴：取代(水解、醇解、氨解、與氰化鈉反應、與AgNO3反應、鹵素置換)、消除、與金屬反應(Mg、Li)。

7.醇：與活潑金屬反應、與HX反應、與亞硫酰氯反應、與鹵化磷反應、分子內脫水、分子間脫水、酯的生成、氧化和脫氫、α－二元醇的反應[HIO4，Ph(OAc)

4、Pinacol重排]。醇的制法：烯烴水合，硼氫化－氧化，格氏反應，醛、酮、羧酸、酯的還原(常用的還原劑)。

8.酚：酸性、與三氯化鐵反應、氧化、成酯、成醚及環(huán)上取代。酚的制法：異丙苯法、氯苯水解、磺酸鹽堿熔、重氮鹽水解。

9.醚：穩(wěn)定性、制備方法。

10.醛、酮：加成反應(和HCN、NaHSO3、ROH、RMgX、氨及其衍生物)，Wittig反應，α-H反應(鹵代、鹵仿反應、羥醛縮合)，氧化與還原，歧化反應，安息香縮合。

醛、酮的制法：醇氧化、炔烴水合、Rosenmund還原、二元羧酸及其鹽的熱解生成環(huán)酮、乙酰乙酸乙酯酮式分解、付－克?；磻⒉粚ΨQ合成。11.羧酸：酸性、羧酸衍生物的生成、脫羧反應、α-H的鹵代、二元酸反應。

羧酸制法：醇、醛、烴的氧化，腈的水解，格氏試劑與CO2的反應，丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯法。

12.羧酸衍生物：酰鹵、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的還原；酯縮合；酯與RMgX反應；酰胺的霍夫曼降級反應。

13.取代酸：β-羥基酸的脫水、氧化；β-二羰基化合物的互變異構；β-酮酸酯的酮解、酸解、烴基化。取代酸的制法：Reformatsky反應制取β-羥基酸；酯縮合制取酮酸。

14.芳香硝基化合物：還原反應、芳環(huán)上的取代反應。

15.胺：堿性、烴基化(徹底甲基化)、酰基化(磺?；?、與亞硝酸反應、芳胺環(huán)上的取代。

胺的制法：氨的烴基化、含氮化合物的還原、還原胺化法、蓋布瑞爾法。

16.重氮鹽：重氮鹽的制法。取代、還原、偶聯(lián)。

17.雜環(huán)化合物：五元雜環(huán)的取代、加氫反應；六元雜環(huán)取代(親電、親核)、加氫反應。18.碳水化合物：單糖的氧化、還原反應，成脎、成苷反應。雙糖的水解和還原反應。19.氨基酸：等電點，與亞硝酸反應，與水合茚三酮反應，與甲醛反應。制法：α-鹵代酸氨解，丙二酸酯法。

20.蛋白質：兩性，等電點，膠體性質，變性，顯色，沉淀反應。

（五）理論分析和理解

1.電子理論：用共軛效應或誘導效應比較反應活性(如：親電加成、親核加成、親電取代、親核取代、酸堿強度等)；比較碳正離子和碳負離子的穩(wěn)定性。

2.有機反應歷程：

(1)親電加成反應歷程，烯與親電試劑加成反應的難易與結構的關系。

(2)親核加成反應歷程：比較醛、酮的親核加成反應的相對活性；結構對親核加成反應的影響。α,β-不飽和羰基化合物的親核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除歷程.(3)游離基取代反應歷程。

(4)芳香族化合物親電取代反應歷程：定位基對取代反應的影響；σ-絡合物的穩(wěn)定性；反應主要產物。

(5)飽和碳原子上的親核取代反應歷程：SN1和SN2歷程。(6)消除反應歷程：β-消除反應，E1和E2。(7)酯化和水解反應歷程。

(8)重排反應：碳正離子重排、貝克曼重排，頻吶醇重排，烯丙位重排。

（六）光譜

1.紅外光譜：根據(jù)譜圖識別特征吸收峰，記住重要官能團及三種雜環(huán)碳的C-H吸收峰。如何根據(jù)紅外光譜結合反應推導結構。

2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化學位移概念，記住各種質子化學位移的范圍及影響化學位移的因素，根據(jù)分子式、反應和核磁共振譜圖數(shù)據(jù)推測化合物的結構。

三、考試要求

（一）掌握各類有機化合物的命名法、同分異構、化合物結構及性質、化合物重要合成方法以及它們之間的相互關系。

（二）應用價鍵理論的基本概念，理解有機化合物的結構；應用分子軌道理論的基本概念解釋乙烯、丁二烯、苯的結構。

（三）掌握誘導效應和共軛效應，并能運用和理解有機物結構和性質的關系。

（四）了解過渡態(tài)理論，初步掌握碳正離子、碳負離子、碳游離基等活性中間體及其在有機反應中的應用。

（五）了解親核取代、親電取代、親核加成、親電加成、消去反應、游離基反應和缺電子重排反應的歷程。并能初步運用來解釋相應的化學反應和合成上的應用。

（六）掌握常見有機金屬化合物（鋰、鎂）的重要反應。

（七）掌握立體化學的基本知識、基本理論?；衔锸中缘呐袛?。

（八）理解測定結構的紅外光譜、核磁共振譜的方法，并能解析簡單的譜圖。

（九）掌握各類重要有機化合物的來源、工業(yè)制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白質、油脂、主要生物堿等天然產物的結構、性質和用途。

（十）掌握有機化學實驗的基本技能和原理。

II.藥物化學

一、考試目的

考察考生是否掌握了基本的藥物化學概念、知識，能否適應將來的碩士學習及科研需要。

二、考試的性質與范圍

本大綱適用于南開大學藥學院藥物化學專業(yè)的碩士研究生入學考試。

三、考試基本要求

藥物化學為藥學專業(yè)基礎理論課，內容包括藥物化學的定義與目的，藥物在體內代謝的類型，化學變化及影響因素，以及藥物設計的基本原理與方法等。要求考生掌握藥物化學的基本概念、基本知識；掌握藥物的分類及結構類型；掌握藥物的名稱、化學結構、理化性質和用途；掌握藥物作用的基本原理；掌握藥物的化學結構與藥效的關系；掌握藥物代謝的重要途徑；掌握一些重要藥物的合成方法。初步具備綜合運用藥物化學知識進行藥物開發(fā)研制的能力。

一些重要藥物及重要藥物中間體的合成路線。

四、知識點 1．緒論

了解藥物化學的起源與發(fā)展；熟悉藥物化學的研究內容和發(fā)展方向。2．新藥研究與開發(fā)概論

熟悉新藥研究與開發(fā)的基本途徑和方法。3．藥物設計的基本原理和方法

藥物產生藥效的過程（三個階段：藥劑學階段，藥代動力學階段，藥效學階段，或藥劑相、藥代動力相、藥效相）；先導化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑；先導化合物優(yōu)化的各種方法；藥物的結構和藥效的關系；定量構效關系方法；計算機輔助藥物設計。4．藥物代謝

了解藥物代謝的影響因素；理解藥物代謝的在新藥研究中的應用；熟悉藥物的結構與代謝的關系。5．麻醉藥

掌握常見麻醉藥的結構與作用機理（鹽酸氯胺酮，依托咪酯，鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因）；掌握局部麻醉藥的構效關系。6．鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥

熟悉常見鎮(zhèn)靜催眠藥的結構性質與作用機理（苯巴比妥，地西泮，扎來普?。?；熟悉常見抗癲癇藥的結構性質與作用機理（苯妥英鈉）；掌握巴比妥類藥物的構效關系；掌握苯二氮卓類藥物的構效關系。一些重要藥物的合成方法。7．精神神經(jīng)疾病治療藥

掌握常見抗精神病藥的結構、性質與作用機理（鹽酸氯丙嗪，奮乃靜，氯氮平）；掌握常見抗抑郁藥的結構、性質與作用機理（嗎氯貝胺，鹽酸啊米替林）；熟悉常見抗躁狂藥和抗焦慮藥的結構、性質與作用機理（碳酸鋰）；熟悉吩噻嗪類抗精神病藥的構效關系。一些重要中間體的合成方法。8．鎮(zhèn)痛藥

熟悉常見鎮(zhèn)痛藥的結構、性質與作用機理（鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮）；掌握嗎啡結構與受體的關系。9．非甾體抗炎藥

掌握常見非甾體抗炎藥的結構性質與作用機理（撲熱息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布與羅非昔布，別嘌醇）；理解水楊酸類藥物結構修飾的目的與手段。掌握重要藥物及中間體的合成方法。

10．擬膽堿和抗膽堿藥物

熟悉乙酰膽堿受體分類及其性質；掌握膽堿受體激動劑的構效關系。11．作用于腎上腺素能受體的藥物

熟悉腎上腺素受體的分類、分布、效應和典型配基；掌握腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸可樂定、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸哌唑嗪的結構，性質與作用機理；掌握腎上腺受體激動劑和構效關系。

12．抗高血壓藥和利尿藥

掌握各類抗高血壓藥的作用部位與機理；熟悉利尿藥的作用機理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的結構、性質與作用機理。一些簡單結構藥物的合成方法。

13．心臟疾病用藥和血脂調節(jié)藥

掌握強心苷類藥物的結構特點與作用機理；熟悉抗心律失常藥物的作用機理；熟悉硝酸酯類藥物的結構、作用機理和構效關系。14．組胺受體拮抗藥及抗過敏藥和抗?jié)兯?/p>

熟悉組胺的結構與組胺受體的類型；掌握組胺H1受體拮抗劑的構效關系。掌握組胺H2受體拮抗劑的結構類型。15．抗寄生蟲藥

掌握喹啉類抗瘧藥物的結構特點與作用機理；掌握青蒿素類抗瘧藥物的結構特點與作用機理；熟悉嘧啶類抗瘧藥物的結構特點與作用機理 16．合成抗菌藥和抗病毒藥

理解磺胺藥物的發(fā)展及代謝拮抗學說；掌握磺胺藥物的構效關系；掌握喹啉酮類藥物的作用原理和結構特點；掌握抗病毒藥物的作用機制；熟悉諾氟沙星，環(huán)丙沙曼，異煙肼，利福平，克霉唑，鹽酸金剛烷胺，阿苷洛韋的結構特點、作用機制。17．抗生素

理解抗生素的作用機制；熟悉各類抗生素的發(fā)展歷史與結構特點；掌握β-丙酰胺類抗生素的構效關系；掌握阿莫西林、克拉維酸、卡那霉素、紅霉素的結構特點與作用機理。18．抗腫瘤藥

理解抗腫瘤藥物的作用機理；熟悉氮芥類藥物的結構特點與構效關系；熟悉順鉑類藥物的結構特點與構效關系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結構特點與作用機理。19．激素及相關藥

了解重要的肽類激素藥物的作用與用途；熟悉甾體激素的結構特點。20．維生素

熟悉維生素的分類與主要作用；熟悉維生素C的結構特點與性質。

答題

要求考生用藍色或黑色鋼筆或簽字筆答在答題紙上。無明確說明不必攜帶計算器。

第二篇：天然藥物化學考試大綱

《天然藥物化學》考試大綱

本大綱適用于中國科學院昆明植物研究所天然藥物化學或植物化學專業(yè)的碩士研究生入學考試。天然藥物化學是運用現(xiàn)代科學理論與方法研究天然藥物化學成分的一門學科。其內容分為總論和各論兩部分，總論主要闡述了研究天然藥物有效成分常用的各種色譜分離方法和各種結構鑒定的一般方法。各論在討論了糖和苷的性質和結構研究法基礎上，將常見的天然產物按照其結構母核分為苯丙素類、蒽醌類、黃酮類、萜類和揮發(fā)油、三萜及其苷類、甾體及其苷類、生物堿等七個部分。另外，近年海洋天然藥物的研究進展也是本課程的一個重點。本課程要求考生掌握各類型天然化合物的生物合成途徑、結構特點、理化性質、提取分離和結構鑒定的一般方法，并能夠牢記一些有代表性生物活性及臨床應用的化合物的結構、來源和相關活性等。

一、考試內容

（一）總論 1.萜的分類及生源

1.天然藥物化學的發(fā)展 2.萜類的結構類型

2.生物合成 3.萜類的理化性質

3.中草藥有效成分的提取分離與精制 4.萜類化合物的提取分離

4.化合物結構研究法 5.萜類的化合物的結構鑒定

（二）糖和苷 6.揮發(fā)油

1.單糖的立體化學

（七）三萜及其苷類

2.糖和苷的分類 1.三萜類化合物的生物合成3.糖的化學性質 2.四環(huán)三萜

4.苷鍵的裂解 3.五環(huán)三萜

5.糖的核磁共振 4.萜類化合物的理化性質

6.糖鏈的結構測定 5.萜類化合物的提取分離

7.糖及苷的提取分離 6.萜類化合物的結構鑒定

（三）笨丙素類 7.萜類化合物的生物活性

1.苯丙素類

（八）甾體及其苷類

2.香豆素類 1.甾體化合物的主要類型和結構特征

3.木脂素 2.強心苷類

（四）醌類化合物 3.甾體皂苷

1.醌類化合物的結構類型

（九）生物堿

2.醌類化合物的理化性質 1.生物堿的定義和生物合成3.醌類化合物的提取分離 2.生物堿的結構類型、生源及分布

4.醌類化合物的結構鑒定 3.生物堿的理化性質

5.醌類化合物的生物活性 4.生物堿的提取分離

（五）黃酮類化合物 5.生物堿的的結構鑒定

1.黃酮化合物生物合成的基本途徑

（十）海洋天然藥物

2.黃酮化合物結構類型與生物合成關系 1.大環(huán)內酯類

3.黃酮化合物的理化性質 2.聚醚類化合物

4.黃酮化合物的提取分離 3.肽類化合物

5.黃酮化合物的結構鑒定 4.C15乙酸原化合物

6.黃酮化合物的生物活性 5.前列腺素類化合物

（六）萜類和揮發(fā)油

二、考試要求

（一）總論

1.了解天然藥物化學的發(fā)展及其重要性。

2.掌握天然藥物的幾個主要生物合成途徑和相關化合物類型。

3.熟悉掌握天然藥物有效成分的提取及各種分離方法和原理，掌握色譜技術中洗脫劑選擇的原則。

4.掌握化合物結構研究的主要程序、主要方法及解決的問題。

（二）糖和苷

1.熟悉糖的結構類型，掌握糖Haworth式的端基碳構型、構象及糖的理化性質。

2.熟悉苷的結構類型，掌握苷的一般性質、苷鍵的裂解方法及其裂解規(guī)律。

3.了解糖和苷的提取分離方法。

4.掌握苷元和糖、糖和糖之間連接位置、連接順序以及苷鍵構型的確定方法。

（三）苯丙素類

1.了解苯丙素類化合物的結構特點。

2.掌握香豆素的結構特點和分類情況，香豆素類化合物的提取分離方法。

3.掌握香豆素類化合物的理化性質及其波譜學特性。

4.了解木脂素的結構類型、理化性質及結構鑒定方法。

（四）醌類化合物

1.了解醌類化合物的基本結構及分類。

2.掌握醌類化合物的理化性質及其衍生物的制備。

3.掌握醌類化合物的提取分離及結構鑒定方法。

4.熟悉醌類化合物的主要生物活性。

（五）黃酮類化合物

1.熟悉黃酮類化合物的結構類型，了解其生物活性。

2.掌握黃酮類化合物的理化性質及不同類型的化學鑒別方法。

3.掌握黃酮類化合物的提取與分離方法和檢識方法。

4.了解各種光譜在黃酮類化合物結構鑒定中的應用。

（六）萜類和揮發(fā)油

1.掌握萜的定義、主要分類方法，了解萜的生源途徑。

2.了解幾種結構類型重要化合物結構特點和主要性質。

3.掌握萜類化合物的理化性質及提取分離方法。

4.了解萜類化合物的檢識與結構鑒定方法。

5.掌握揮發(fā)油的定義、通性、化學組成及提取分離和鑒定方法。

（七）三萜及其苷類

1.了解三萜類化合物的生源途徑及其生物活性。

2.熟悉三萜類化合物的主要結構類型和重要化合物。

3.掌握三萜類化合物的理化性質及提取分離方法。

4.了解三萜類化合物的結構鑒定方法。

（八）甾體及其苷類

1.掌握甾體及其苷類的主要類型和結構特征。

2.掌握強心苷、甾體皂苷的理化性質、顏色反應及其應用。

3.了解強心苷的一般提取分離方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生產中的應用。

4.掌握甾體皂苷及苷元的提取方法及波譜特征，掌握甾體皂苷的紅外光譜特征。

（九）生物堿

1.掌握生物堿的含義、分布及存在形式。

2.了解生物堿的生源關系，熟悉主要生物堿的結構類型。

3.掌握生物堿的理化性質、顯色反應、檢識方法及C-N鍵裂解反應。

4.熟悉生物堿的一般提取、分離方法。

5.了解生物堿的結構鑒定與測定方法。

（十）海洋天然藥物

1.了解大環(huán)內酯和聚醚的主要結構類型和重要化合物的生物活性。

2.了解肽類重要化合物的生物活性。

3.掌握C15乙酸原化合物的主要結構類型特征，了解重要前列腺素類化合物的來源。

4.了解重要海洋活性化合物的來源、生物活性及研究進展。

第三篇：華中科技大學博士研究生入學《藥物化學》考試大綱

華中科技大學博士研究生入學《藥物化學》考試大綱

（代碼：2819）

第一部分考試說明

一、考試性質

藥物化學考試科目是我校為招收藥物化學專業(yè)博士研究生而設置的，由我校藥學院命題。考試的評價標準是普通高等學校藥學及相近專業(yè)優(yōu)秀碩士畢業(yè)生能達到的及格或及格以上水平。

考試對象為符合國家教育部及我校招收博士研究生有關規(guī)定的參加全國碩士研究生入學統(tǒng)一考試的各類人員。

二、考試的學科范圍

應考范圍包括：與藥物作用靶標、藥物作用的分子機制、構效關系及藥物設計、修飾與改造、藥物在體內的轉運及代謝等藥物化學基本原理，同時對于感染性疾病藥物、抗腫瘤藥物、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、胃腸道系統(tǒng)、內分泌系統(tǒng)的藥物及麻醉藥物等藥物的類型、作用機制、構效關系、藥物的合成方法及注意事項等。

三、考試形式與試卷結構

(一)答卷方式：閉卷，筆試；

(二)答題時間：180分鐘；

(三)各部分內容的考查比例（滿分為100分）

藥物化學基本原理：約20%

約15%

約15% 感染性疾病和癌癥藥物： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及疼痛藥物：

外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病及麻醉藥物：約10%

心血管系統(tǒng)疾病藥物：約15%

腸胃道系統(tǒng)疾病藥物：約10%

內分泌系統(tǒng)疾病藥物：約10%

化學文獻及進展：

(四)題型比例

名詞解釋 約30%約5%

填空題

簡答題 約30% 約40%

第二部分考查要點

一、藥物化學基本原理

1.先導化合物的定義、來源及發(fā)現(xiàn)

2.先導化合物的優(yōu)化方法；

3.藥物分子設計的策略

4．藥物代謝過程及相關的酶

5．藥物代謝反應的類型

6．藥物的性質、作用機制與藥效

7．藥物構效關系研究方法

二、藥物治療領域一：作用于感染性疾病和癌癥的藥物

1.抗腫瘤藥物的類型、作用靶點、作用機制、構效關系及常用藥物的應用范圍及合成，2、抗病毒藥物的發(fā)展

3.抗菌藥物的類型、作用靶點、作用機制、構效關系及常用藥物的應用范圍及合成，4.抗寄生蟲藥物的類型及發(fā)展

5.抗生素類藥物的發(fā)展、定義、類別、作用機制及存在問題，常用抗生素類藥物

三、藥物治療領域二：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和疼痛的藥物

1.鎮(zhèn)靜催眠藥物的類別、作用機制，常用藥物

2.抗精神失常藥物的發(fā)展、類別

3.神經(jīng)退行性疾病的類別、老年癡呆癥和帕金森癥藥物的作用靶點、作用機制及常用藥物

4.阿片樣鎮(zhèn)痛藥的應用及發(fā)展、類別及常用藥物

5.非甾體抗炎藥的作用機制、發(fā)展、類別、常用藥物及合成；痛風治療藥物的類別。

四、藥物治療領域三：作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物及麻醉藥物

1.膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用靶點、作用機制及相關藥物

2.去甲腎上腺素的生物合成、代謝及作用；腎上腺素能藥物的作用靶點、類別及應用

3.麻醉藥物的類型，局部麻醉藥物的類別、作用機制及構效關系

五、藥物治療領域四：作用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物

1.與心血管系統(tǒng)相關的疾病類別

2.抗心律失常藥物的類別，作用于離子通道藥物的類別、應用范圍、作用機制、常用藥物及其合成3.抗心絞痛藥物的類別、作用機制、常用藥物、鈣通道阻滯劑的類別、構效關系

4.抗高血壓藥物的作用靶點、藥物類別、常用藥物；ACE抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑的類別、構效關系；血管舒張劑

5.調節(jié)血脂的方法，降低TG和VLDL的藥物類別、苯氧乙酸類藥物的構效關系；他汀類藥物的作用機制與構效關系。膽固醇吸收抑制劑的作用原理

6.強心類藥物的類別，強心苷類藥物的發(fā)展、構效關系；磷酸二酯酶抑制劑的作用機制。

7.抗血小板藥物的作用靶點、常用藥物；抗凝血藥物的作用機制、常用藥物

8．利尿藥的作用靶點、類別、作用及常用藥物

六、藥物治療領域五：作用于胃腸道系統(tǒng)疾病的藥物

1.抗?jié)兯幬镒饔玫陌悬c、類型；H2受體拮抗劑的構效關系；

2.胃動力藥物的類別

3.止吐藥物的作用機制、類別

七、藥物治療領域六：作用于內分泌系統(tǒng)疾病的藥物

1.抗變態(tài)反應的作用靶點、藥物類別

2.甾體類藥物的結構類型及命名；甾體激素的、作用機制、受體及結構，相關藥物及應用；甾體藥物的合成方法

3.降糖藥物的類別、作用機制及相關藥物

第四篇：中國藥科大學藥物化學實習大綱

藥學專業(yè)（藥物化學方向）實習大綱

一、實習性質、目的和任務

畢業(yè)實習是藥學專業(yè)---藥物化學方向教學計劃中的一個極其重要的實踐性教學環(huán)節(jié)，是藥物化學、藥物設計學、藥物合成反應、制藥工藝學和藥物分析等課程的課堂教學內容的延伸和擴展。其主要目的和任務是：（1）使學生了解創(chuàng)新藥物（特別是先導化合物）發(fā)現(xiàn)的一般過程。包括選題、化合物設計、合成路線設計、實驗方案設計、結構確證、藥理篩選等。

（2）使學生掌握藥物的合成原理和工藝優(yōu)化方法。

（3）使學生掌握合成實驗的基本操作過程，以及安全防護知識。（4）培養(yǎng)學生的文獻查閱、整理、分析和綜合能力，以及獨立獲取知識的能力。

（5）培養(yǎng)學生運用知識的能力，根據(jù)研究課題進行科學實驗和數(shù)據(jù)處理的能力。

（6）培養(yǎng)學生的語言表達能力、邏輯思維能力和論文撰寫能力。（7）培養(yǎng)學生良好的團隊協(xié)作精神和創(chuàng)新意識。（8）培養(yǎng)學生嚴謹?shù)目茖W態(tài)度和求實的工作作風。

二、實習內容和要求

通過在實驗室或工廠的實習，使學生熟悉創(chuàng)新藥物研究的一般方法、掌握藥物合成路線的設計原理和方法、熟悉藥物合成工藝優(yōu)化的基本方法、掌握合成實驗的基本操作方法以及安全防護知識；使學生更多地了解藥學前沿知識、了解新工藝、新技術與新設備等的發(fā)展動態(tài)；培養(yǎng)學生觀察、發(fā)現(xiàn)、分析和解決藥物研究過程中出現(xiàn)的實際問題的能力。

（一）實習內容

（1）熟悉中外文獻的查閱和獲取方法；

（2）掌握藥物合成路線設計和實驗方案設計的一般原理和方法；

（3）熟悉藥物合成研究的實驗室常用儀器和設備的使用原理和方法；

（4）熟悉藥物及其中間體的結構鑒定方法；

（5）熟悉藥物合成過程中的環(huán)境保護、防火防爆以及安全衛(wèi)生等方面的知識；（6）實習期間做好原始記錄，實習完畢寫出實習報告。

（二）實習要求

（1）嚴格遵守實習單位的規(guī)章制度，尊重指導老師，服從安排，講文明、不離崗、不竄崗、不遲到、不早退；

（2）在實習過程中多與指導老師接觸交流，努力學習實驗操作技能，加強自己的動手能力；

（3）通過實習，提高觀察、發(fā)現(xiàn)、分析和解決問題的能力，積累經(jīng)驗，打好基礎；

（4）實習過程中，養(yǎng)成嚴謹?shù)墓ぷ鲬B(tài)度和求實的工作作風，按照指導老師的要求做好每日實習的原始記錄，做好各階段的工作小結。

（5）實習過程中，嚴格遵守操作規(guī)程，保持高度的安全與防范意識，防止事故發(fā)生。

（6）愛護公物，厲行節(jié)約，損壞儀器、公物按各有關單位的規(guī)定由學生本人負責賠償。

（7）實習期間要注意交通、防火和人身安全，不私自外出游玩。（8）實習期間不得擅自調換實習單位，不得提前離開實習崗位。

三、實習安排

1.實習時間安排

畢業(yè)實習共16周（其中第1周為實習前動員，2~15周為畢業(yè)實習期，期間完成畢業(yè)論文（設計）；第16周安排論文答辯以及優(yōu)秀實習生和優(yōu)秀畢業(yè)論文的評選（實習時間可根據(jù)實習單位需要進行適當?shù)恼{整）。

2.實習工作程序

畢業(yè)實習前動員：由學院畢業(yè)實習領導小組負責。

畢業(yè)實習指導教師的確定：原則上實行雙向選擇，剩余學生由學院畢業(yè)實習領導小組按有關規(guī)定指派。

學生到實習地進行畢業(yè)實習：采取自愿和分配相結合的原則。論文答辯以及優(yōu)秀實習生和優(yōu)秀畢業(yè)論文的評選。3.實習業(yè)務指導

選擇教學和實踐經(jīng)驗豐富的教師或工程師作為實習指導教師（注意在教師年齡上盡量考慮老中青相結合），全面負責安排、指導、檢查實習進程；研究解決實習中出現(xiàn)的重大問題，指導實習報告的寫作，評定實習成績，總結實習經(jīng)驗，修改和完善畢業(yè)實習管理措施。

四、實習成績的評定 1.評定標準

將實習期間表現(xiàn)和實習報告相結合，按優(yōu)、良、中、及格、不及格五級記分制。

優(yōu)秀：能較好完成實習任務，達到實習大綱中規(guī)定的全部要求，實習報告能對實習內容進行全面系統(tǒng)的總結，并能運用學過的理論知識對實際問題加以分析。實習報告觀點正確，材料豐富，有獨到見解，實習期間無違紀現(xiàn)象。

良好：能較好完成實習任務，達到實習大綱中規(guī)定的全部要求，實習報告能對實習內容進行全面系統(tǒng)的總結。實習報告觀點正確，材料豐富，有一定的分析能力，實習期間無違紀現(xiàn)象。

中等：達到實習大綱中規(guī)定的主要要求，實習報告能對實習內容進行比較全面的總結。實習報告觀點正確，材料豐富，有一定的分析能力，實習期間無違紀現(xiàn)象。

及格：實習態(tài)度基本端正，完成了實習的主要任務，達到實習大綱中規(guī)定的基本要求，能夠完成實習報告，內容基本正確，但不夠完整系統(tǒng)，實習中雖有一般違紀現(xiàn)象，但能深刻認識，及時糾正。不及格：凡具備下列條件之一者，均為不及格：

(1)未達到實習大綱中規(guī)定的基本要求，實習報告、實習記錄抄襲別人或馬虎潦草，或所寫內容有原則性錯誤。

(2)參加實習的時間未能超過全部時間的三分之一者。

(3)實習中有違紀行為，經(jīng)教育不改者，或有嚴重違紀行為者，或發(fā)生重大事故者。2.評定方法

指導老師根據(jù)學生在實習中的組織紀律、業(yè)務學習態(tài)度、業(yè)務技能、實習報告情況，對每個學生進行實習考核，其中組織紀律和學習態(tài)度占30%，實習業(yè)務技能占40%，實習報告情況占30%。3.完成畢業(yè)實習要求的書面內容

(1)查閱相關中英文文獻，撰寫一篇與實習內容相關的綜述文章。(2)根據(jù)前期實習工作內容完成中期考察報告一份。(3)認真做好實習記錄，寫出一份畢業(yè)實習小結。

五、實習紀律與管理

1.學生在實習期間應積極貫徹和遵守黨和政府的各項方針、政策和法令，遵守實習單位的安全規(guī)程和各項規(guī)章制度，維護社會公德，講文明，講禮貌，守紀律，不遲到、不早退。各實習組定期組織檢查學習、工作、思想情況，不斷提高學習和工作水平。實習期間的政治表現(xiàn)和遵守紀律情況將作為實習成績考核的重要依據(jù)之一。

2.畢業(yè)實習由院、實習單位以及實習指導老師和年級主任統(tǒng)一管理，各實習點設1~2名組長負責學校與所在實習單位的聯(lián)系，在校外實習的同學由各組長將該組實習情況每周定期向學院畢業(yè)實習領導小組匯報一次。

3.實習生應模范執(zhí)行所在實習單位的一切規(guī)章制度，若有特殊情況需要請假者，須事先向指導老師和領導請假，超過三天需事先報告院部批準。病、事假超過兩周者，應補實習，病假必須有病歷及醫(yī)院證明。無故不參加實習累計達三天以上者，將視其情節(jié)，給予不同程度的紀律處分。

4.嚴格遵守操作規(guī)程，杜絕事故和差錯，注意安全，愛護公物，如有違章者按實習單位的相關制度進行處理。

5.學生在畢業(yè)實踐中，應按照指導老師的要求做好每日實習的原始記錄，做好各階段的業(yè)務小結。

6.凡涉及機密的課題內容，須尊重所在實習單位領導和導師的意見，不得泄密。

7.畢業(yè)實習考核總成績不合格者，不予畢業(yè)，不授予學位。

第五篇：中國醫(yī)科大學2016年12月考試《藥物化學》

中國醫(yī)科大學2016年12月考試《藥物化學》考查課試題

一、單選題（共 20 道試題，共 20 分。）

1.下列哪項不是已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點？ A.受體 B.細胞核 C.酶

D.離子通道 E.核酸

正確答案：B 2.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥 A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑 C.阿片受體抑制劑

D.5-羥色胺再攝取抑制劑 E.5-羥色胺受體抑制劑 正確答案：D 3.下列哪一個藥物不是粘肽轉肽酶的抑制劑 A.氨芐西林 B.氨曲南 C.克拉維酸鉀 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正確答案：D 4.青霉素性質不穩(wěn)定，遇酸遇堿容易失效，pH4.0時，它的分解產物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸

D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正確答案：E 5.雌甾烷與雄甾烷在化學結構上的區(qū)別是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正確答案：D 6.地西泮屬于哪一類鎮(zhèn)靜催眠藥 A.巴比妥類 B.1,4-苯二氮卓類 C.咪唑并吡啶類 D.吡咯酮類 E.苯二氮卓類 正確答案：B 7.下列為前藥的是 A.環(huán)磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.順鉑

正確答案：A 8.下列敘述中與硝酸異山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消異梨醇 B.為白色結晶性粉末 C.可發(fā)生重氮偶合反應

D.經(jīng)硫酸破壞后生成硝酸，再與硫酸亞鐵試液反應，接界面處呈現(xiàn)棕色 E.在強熱或撞擊下會發(fā)生爆炸 正確答案：C 9.可以促進鈣磷的吸收，臨床上用于防治佝僂病和骨質軟化病的藥物是 A.維生素E B.維生素K C.維生素D D.維生素C E.維生素B6 正確答案：C 10.下面哪個藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風濕作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生

E.對乙酰氨基酚 正確答案：E 11.下列敘述與丙戊酸鈉不相符的是 A.能抑制GABA的代謝 B.屬于脂肪酸類抗癲癇藥 C.能促進GABA合成 D.僅適用于癲癇大發(fā)作 E.增強腦部興奮閾 正確答案：D 12.含有兩個手性碳原子的是 A.間羥胺 B.克侖特羅 C.多巴胺 D.哌唑嗪

E.去甲腎上腺素 正確答案：A 13.烷化劑類抗腫瘤藥物的結構類型不包括 A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類

E.金屬鉑絡合物類 正確答案：E 14.具有碳青霉烯結構的非典型β-內酰胺類抗生素是

A.舒巴坦鈉 B.克拉維酸 C.亞胺培南 D.氨曲南 E.克拉維酸 正確答案：C 15.磷酸氯喹在結構上屬于哪一類抗瘧藥 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉類 C.8-氨基喹啉 D.萜內酯類

E.過氧縮酮半萜內酯類 正確答案：B 16.下列可以治療重癥肌無力的藥物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉堿甲

D.鹽酸多奈哌齊 E.吡拉西坦 正確答案：C 17.噴他佐辛屬于哪一類鎮(zhèn)痛藥 A.哌啶類 B.嗎啡烴類 C.苯嗎喃類 D.氨基酮類 E.其他類 正確答案：D 18.芳基烷酸類藥物在臨床的作用是 A.中樞興奮 B.消炎鎮(zhèn)痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿

正確答案：B 19.抗癲癇藥卡馬西平的代謝產物中，具有活性的產物是

A.見上圖 A B.見上圖 B C.見上圖 C D.見上圖 D 正確答案：B 20.洛伐他汀的作用靶點是 A.血管緊張素轉化酶 B.β腎上腺素受體

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶 D.鈣離子通道 E.鉀離子通道 正確答案：C

二、名詞解釋（共 5 道試題，共 15 分。）

1.先導物

答：是指通過天然產物、藥物合成中間體、隨機發(fā)現(xiàn)以及分子生物學等多種途經(jīng)得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學結構不穩(wěn)定的化合物。

2.藥動團

答：藥物結構中決定藥物藥代動力學性質且參與體內吸收、分布、代謝和排泄過程的基團。

3.代謝拮抗物 答：是指與生物體內基本代謝物結構有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與基本代謝物競爭性或非競爭性地作用于體內的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導致“致死合成”，從而影響細胞的正常代謝。

4.藥效團 答：藥效團是指與受體結合產生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結構特征。一般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團越復雜。

5.前藥 答：是一類經(jīng)結構修飾將原藥分子中的活性基團封閉起來而本身沒有活性的藥物，在體內作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉化為原藥而發(fā)揮作用。

三、主觀填空題（共 3 道試題，共 20 分。）

1.經(jīng)典H1受體拮抗劑按化學結構可分為類，類，類，類和類。

乙二胺類 氨基醚類 丙胺類 三環(huán)類 哌嗪類

2.烷化劑類抗腫瘤藥物有類，類，類，類和類等。

氮芥類 乙撐亞胺類 亞硝基脲類

磺酸酯及多元醇類 金屬配合物類

3.按化學結構，抗生素可分以下五類，分別為類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物。

β-內酰胺類 青霉素 大環(huán)內酯類 紅霉素 氨基糖苷類 鏈霉素 四環(huán)素類 四環(huán)素 氯霉素類 氯霉素

四、簡答題（共 8 道試題，共 45 分。）

1.舉例說明前藥原理在藥物設計中的應用。答：（1）應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩(wěn)定性,延長起作用時間例如,羧芐青霉素口服時對胃酸不穩(wěn)定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩(wěn)定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶于水而成為延效制劑。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續(xù)數(shù)周。（2）利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特征，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效如果化合物具有較高毒性，但對病理組織細胞有良好治療作用，則可以在藥物分子上引入一個載體，使藥物能轉運到靶組織細胞部位，而后，通過酶的作用或化學環(huán)境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物 來，以達到治療目的。許多有效的抗癌藥物就是根據(jù)這種設想而設計的。例如，氮芥是一個有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由于發(fā)現(xiàn)腫瘤組織細胞中酰胺酶含量和活性高于正常組織，于是設想合成酰胺類氮芥，期望它進入機體后轉運到腫瘤組織時被酰胺酶水解，釋放出氮芥發(fā)揮抗癌作用，于是合成了一系列酰胺類化合物，其中環(huán)磷酰胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細胞毒活性，而是通過在提內的代謝轉化，經(jīng)肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）許多藥物由于味覺不良而限制其應用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故?？朔辔兜姆椒?，除制劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即制成具有生物可逆性的結構衍生物。

2.抗高血壓藥物可分為幾類？每類請舉一個代表性藥物。

答：1．利尿降壓藥如氫氯噻嗪等。2．交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞性降壓藥：如可樂定、利美尼定等。（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬等。（3）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥：如利血平、胍乙啶等。（4）腎上腺素受體阻斷藥：如普萘洛爾等。3．腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（1）血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥：如卡托普利等。（2）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：如氯沙坦等。（3）腎素抑制藥：如雷米克林等。4．鈣拮抗藥 如硝苯地平等。5．血管擴張藥 如肼屈嗪和硝普鈉等。

3.硝酸酯及亞硝酸酯類藥物的作用機制是什么？

答：降低心肌耗氧量：這類藥物對阻力血管和容量血管都有擴張作用,減輕了心臟的前后負荷，心肌氧耗明顯降低，有利于消除心絞痛。冠脈血流量重新分配：硝酸酯類及亞硝酸酯藥物能增加心內膜下供血。心肌內膜層血管是由心外膜血管垂直穿過心肌而行走的，內膜層血流易受心室壁肌張力及室內壓力的影響，張力和壓力增高時，內膜層心肌血流減少。心絞痛發(fā)作時左室舒張末壓增加，故心內膜下缺血最嚴重。能降低左室舒張末壓，又能舒張較大的心外膜血管，使血液較易從心外膜流向心內膜。

4.以麻黃堿為例，說明光學異構體與生理活性的關系。答：具有手性中心的藥物可存在光學異構體。由于生物體內的受體、酶具有嚴格的空間結構，因此，光學異構體在體內吸收、分布、代謝和排泄常有明顯的差異，從而導致藥效差別。如麻黃堿分子中有二個手性碳原子，具四個光學異構體。它們均有一定的腎上腺素樣作用，但強度有所區(qū)別。其中（-）-麻黃堿是天然存在的光學異構體，它的絕對構型為1R，2S，即赤型（Erythro form），在四個光學異構體中活性最強，是臨床主要藥用異構體。它不僅可直接激動α

1、α

2、β1和β2受體，還可促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放Norepinephrine而發(fā)揮作用，而（+）-麻黃堿活性低，主要表現(xiàn)為間接活性。（+）-偽麻黃堿沒有直接作用，但間接作用最強，且中樞副作用較小，因此常在復方感冒藥中用其做鼻充血減輕劑。

5.怎樣才能解決喹諾酮類藥物對中樞的毒副作用？

答：喹諾酮類抗菌藥物的中樞毒性主要是由哌嗪基團與GABA受體結合所致，因此應對此部分結構進行修飾，使極性增大，藥物不能進入血腦屏障。

6.請寫出擬腎上腺素藥結構通式，并簡述其構效關系。

答：

擬腎上腺素藥物的構效關系：具有的基本結構，苯環(huán)與氨基之間碳鏈延長或縮短使作用

7.簡述苯二氮卓類藥物的構效關系。

答：苯二氮卓類藥物的構效關系研究表明：此類鎮(zhèn)靜、催眠藥一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 環(huán)為苯環(huán)，于7位引入吸電子基如硝基、鹵素等能增強生理活性，苯環(huán)被其他芳雜環(huán)如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯環(huán)專屬性很強，在其2 位引入較小的原子如F、Cl等，可增強活性。具有七元亞胺-內酰胺結構的B 環(huán)是產生藥理作用的基本結構，1引入甲基可增強活性，若此甲基被代謝脫去，仍保留活性。2位羰基氧若用兩個氫原子或一個硫原子取代則活性有所下降。3位的一個氫原子可被羥基取代，雖然活性稍有下降，但毒性很 位取代后產生了不對稱碳中心，如奧沙西泮的右旋體的作用比左旋體強。因此可以說B環(huán)的構象決定了藥物與苯二氮草受體的親和力。4，5-位雙鍵飽和可導致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑環(huán)等雜環(huán)，增加了對代謝的穩(wěn)定性，并可提高其與受體的親和力。在 4，5位并人四氫惡唑環(huán)也獲得效果較好的鎮(zhèn)靜催眠藥。

8.試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結構特點，并舉例。答：（1）耐酸青霉素的側鏈上大都具有吸電子基團，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的側鏈上都有較大體積的基團取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）廣譜青霉素的側鏈中都具有親水性的基團（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧芐西林等